本教材共27章，總論部分，主要介紹與臨床藥理學及藥物治療相關的基本概念和基本理論，包括新藥臨床研究、臨床藥代動力學與給藥方案、藥物不良反應與藥源性疾病、藥物相互作用、特殊人群的臨床用藥、疾病對臨床用藥的影響等。各論部分，按系統編排，以疾病為綱，著重介紹應如何根據疾病的病理機制和藥物的藥理學特點正確地選擇和使用藥物。重版後的教材在內容和格式上兼具臨床藥理學與臨床藥物治療學的特點，注重在藥理學特點的基礎上加強對臨床用藥的指導。
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